动物药品概论

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(原名：动物用抗生素实用谈)

经济部农业司技正     宋华聪

第二节    可利斯汀 Colistin

        可利斯汀又名 Polymyxin  E，是 1950年日本人小山田由 Bacillus  polymyxa  Var.   colistinus 菌所分离得到，它属於锁环状多 体抗生素，它亦是 polymyxins 之一种抗生素，但其毒性比 polymyxin  B 低，且二者均属於狭效性抗生素。

        一、可利斯汀之化学性质及其构造：

        Colistin 含有 Colistin  A，Colistin  B 二种组成成分，它是白色粉末，Colistin 不溶於水，其常用之盐类是硫酸盐，( colistin  sufate ) 可溶於水，宜口服给药，另一种盐类是 sodium  colistimethate 即 colistin  sulphomthate  sodium   亦可溶於水，适合於肌肉注射用。它们在乾热环境中尚安定，但要避光，其水溶液在酸性环境中较安定，如其水溶液在 pH 7.5 以上时，其盐基会沈淀下来。

        Colistin 之构造式如下：

        二、可利斯汀之力价：

        每毫克 Colistin   sulfate 之力价为 20500 单位，或公克 Colistin  sulfate 之力价为不低於 500 毫克。每毫克 Colistin  salphomethate  sodium 之力价为 12700 单位。

        三、可利斯汀之抗菌作用机序：

        可利斯汀属於 polymyxins 抗生素，故其抗菌作用机序与 polymyxin  B 相似，具有杀菌作用，但其抗菌效力较 polymyxin  B 低，其最低的制菌浓度为每公摄含有 0.2 ~ 80 单位。

        四、细菌对可利斯汀之抗药性产生情形：

        细菌对 Colistin 不易产生抗药性，但细菌对它与 polymyxin  B 之间会产生交叉抗药性。

        五、可利斯汀之配合性：

        Colistin 不可与 Soluble  barbiturates 及 Cyanocobalamin ( Vitamin  B₁₂ ) 配合做成溶液使用。

        六、可利斯汀在动物体内之代谢情形：

        Colistin 不论是将 colistin  sulfate 或 colistin  sulphomethate  sodium 以口服给药时，均不被肠道所吸收，但肌肉注射时吸收良好，经注射後 30 分钟至 1 小时可达血中浓度的高峰，6 小时後於血液、肝、肾、胆汁中均已无法检出，它会与血浆蛋白结合而失去 50%的活力，所以它的持续时间短。

        Colistin   sulphomethate  sodium 经注射後於肌肉组织中慢慢水解放出 colistin，且大部份之 colistin 均由尿中排出，故其在血中之浓度与肾脏之功能关系非常密切，它不会渗入脑脊髓障隔。

        七、可利斯汀之毒性及其副作用：

        Colistin 在肠道之吸收率低，院非是大量投与，才可自血中测出其存在，所以说口服时之毒性甚低。

        Colistin 之毒性比 polymyxin  B 低甚多，以小白鼠为例，colistin  sulfate 之急性毒性 LD₅₀ 是 5.46 mg/kg ( 静脉注射 ) 48.6 mg／kg ( 皮下注射 ) 720 mg／kg ( 经口投与 )，为小白鼠对 colistin  sulphomethate  sodium 之急性毒性 LD₅₀ 是 22.33 mg／kg ( 静脉注射 ) 138 mg／kg ( 皮下注射 ) 2767 mg／kg ( 经口投与 )。

        colistin  sulfate 如用於注射剂，连续治疗时，会引起患高肾脏细尿管上皮细胞之变性等肾脏障碍。而 colistin  sulphomethate  sodium 对於肾脏之毒性及注射部位之副作用均甚低，故 colistin  sulfate 不适於作注射剂用，而应应用 colistin  sulphomethate  sodium。

        Colistin 经口投与时，有时会有恶心、软便、搔 等副作用产生，但其副作用比 polymyxin  B 低的多。

        八、可利斯汀在临床应用上之适应症：

        Colistin 属於狭效性抗生素，它对革兰氏阴性菌如 E.  coli、 pseudomonas、salmonella 、 shigella 、 Aerobactor 等引起之疾病有效，对革兰氏阳性菌无效，虽其抗菌效果较 polymyxin   B 差，但其毒性，副作用较低，故它在禽、畜之临床应用上较 polymyxin  B 多，它主要用於防治禽、畜之细菌性肠炎。

        九、可利斯汀之制剂：

        (1)注射剂：

        注射剂宜应用 colistin  sulphomethate  sodium，以乾粉注射剂为主人有应用此制剂，但为了其毒性避免残留及利用其不被肠管吸收，对抗革兰氏阴性菌之特性，可利斯汀不宜制造注射剂使用，以口服给药。

        (2)散剂：一般多应用 colistin  sulfate

         1) 治疗仔猪，仔牛之下痢症：

        仔猪每日每公斤体重口服 4 ~ 10 毫克 ( 即 80 ~ 200 单位 )。

        仔牛每日每公斤体重口服 1 ~ 5 毫克 ( 即 20 ~ 100 单位 )。

        均进续给予 3 ~ 5 天，或在仔猪之饲料中添加 40 ~ 100 ppm 连续给予 3 ~ 5 天亦可。

        2)饲料添加物：

        Colistin  sulfate 长期低剂量添加於牛、猪、鸡饲料中可以促进禽、畜生长及改进饲料效率。

        肉鸡饲料之添加量为 2 ~ 20 ppm ( 依其月龄之增加而依序减少用量 )，停药期为 7 天。

        猪 2 月龄前之饲料中添加 2 ~ 40 ppm，2 ~ 4 月龄之饲料中添加 2 ~ 20 ppm。

        牛 3 月龄以内之饲料中添加 5 ~ 40 ppm。

        牛、猪饲料中之添加量可随月龄之增加其在范围内酌予减少。

        3)注入剂：

        Colistin  sulfate 单剂或与 Bacitracin 并用以治疗牛之乳房炎，其用量为挤乳後每乳管注入 10 公摄之注入剂，其制剂为每公摄含有 colistin  sulfate  1 毫克 ( 20 单位 ) Bacitracin ( 150 单位 ) 连续治疗三天，治疗後三天内所产之牛乳应予以废弃，不得供人饮用。

现代畜殖第十四集( 69年 7 ~ 12月 )、69年8月号 ( 30 ~ 32 )

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