动物药品概论
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(原名:动物用抗生素实用谈)
经济部农业司技正 宋华聪
第三节 枯草菌素 Bacitracin
Bacitracin 是 1945 年 Johnson 等由枯草菌群中之一种 Bacillus Subtilis var. Tracy 株 ( 1949 年 Meleney 修正其菌名为 Bacillus licheniformis var. Tracy 株 ),分离而得的一种锁环状多 体抗生素。
一、化学性质及其构造:
Bacitracin 是白色至淡黄色粉末,有苦味,吸湿性强,故它可溶於水,它在乾燥之环境下安定,其水溶液在弱酸性 ( PH 5 - 7 ) 较安定,它在 pH 9.0 以上之水溶液中甚不安定,它对热亦容易失去其活性,与重金属离子结合亦会产生沈淀变成不活化,唯与锌结合时不失其活力。
Zinc Bacitracin 含有 4 ~ 7%之锌,它不溶於水,苦味较少,在室温中亦安定。
Bacitracin 至少含有九种组成成分,但以 Bacitracin A 为主要之成分及抗菌力,其构造中含有 polypeptide,亦含有与 penicillin 相同之 thiazolidne ring,其构造式如下:
二、Bacitracin 之力价
每一毫克 Zinc Bacitracin 之力价为不低於 50 单位且含有 4 ~ 7%之 Zinc。
三、枯草菌素之抗菌作用机序:
Bacitracin 之抗菌作用机序为破坏细菌细胞壁之合成并干扰细胞体内蛋白质之合成作用,故有杀菌与制菌两种作用,但以杀菌为其主要作用,此与青霉素类抗生素相似,其抗菌范围亦相似,主要对抗革兰氏阳性菌。
四、枯草菌素之配合性:
Bacitracin 不能与氧化物配合,以免力价遭受到破坏。
Bacitracin 亦不能与有机酸如 tannic、benzoic、saliaylic acid 等配合,以免力价遭受到破坏。
Bacitracin 水溶液亦不能与高浓度之 sodium chloride 配合,以免发生沈淀。
五、枯草菌素在动物体内之代谢情形:
Bacitracin 口服时,不被肠管所吸收,关於外用时,亦不被皮肤或粘膜所吸收,如鸡以肌肉注射後约一小时可达血中浓度的高峰,它可分布於全身组织中,於肺、肝、肾等之脏器之浓度在注射六小时後已非常低,但胆汁中之浓度於 24 小时後仍有很高之浓度,因它主要由肝脏排出体外。亦可由肾脏排出,口服时,大部份之枯草菌素均在明管内被破坏。
Bacitracin 以肌肉注射时,虽可分布於各组织中,但於心囊液及脑脊髓中无法达到治疗浓度。
注入於乳管中之 Bacitracin 亦不被其粘膜所吸收入血。
六、枯草菌素之毒性及副作用:
小白鼠对 Bacitracin 之急性毒性 LD50 是 360 mg/kg ( 静脉注射 )、420 mg/kg ( 腹腔内注射 )、1300 ~ 2500 mg/kg ( 皮下注射 ) 3700 mg/kg ( 经口投与 )。
由此可知,Bacitracin 用以口服时,按一般之用量,可以说没有什麽毒性或副作用,但外用时,浓度太高,对皮肤或粘膜尚有刺激性。
Bacitracin 亦是 polypeptide 之一种抗生素,基於其性质用以肌肉注射时,对肾脏之毒性甚强,故在禽、畜之临床应用上不用作注射剂,只用於外用及饲料添加物用。
七、细菌对 Bacitracin 之抗药性产生情形:
至目前为止,在临床应用上细菌尚未对 Bacitracin 产生非常有意义之抗药性。
八、枯草菌素在临床应用上之适应症:
Bacitracin 是一种狭效性抗生素,其抗菌范围与 penicillins 相似,在临床上,有些时候 Bacitracin 之效果不如 penicillins,但往往细菌对 penicillins 有抗药性时,Bacitracin 对这些细菌有抗菌力。
Bacitracin 主要对革兰氏阳性菌有效。
九、枯草菌素之制剂:
(1)注入剂
Bacitracin 可用於牛乳房炎之注入剂,於榨乳後每一乳管注入 10 ml 之注入剂 ( 含有 Bacitracin 1500 单位,及 colistin 10,000 mg ),每日一次,连续三天,於治疗後 72 小时内所产之牛乳应予废弃,不得供人饮用。
(2)软膏:
Bacitracin 亦可与 Neomycin、polymycin B 并用做成软膏 ( 每 10 公克软膏含有 Bacitracin Zine 500 单位,Nemycin sulfate 50 mg、polymyxin B sulfate 50000 单位 ) 用以治疗皮肤及粘膜之细菌性感染病症。
(3)散剂:
在禽、畜临床上用的最多的剂型是饲料添加物,一般都应用 Zinc Bacitracin,其最重要的用途为促进生长,改进饲料效率,其用法用量请参阅下表:
家畜别 | 饲 料 添 加 物 | 用 量 ( ppm ) | 用 法 |
鸡 |
Bacitracin ( 或 Bacitracin Zinc 或 Bacitracin methylene disalicylate ) | 4.4 ~ 55
|
促进生长,改进饲料效率 |
Bacitracin
( 或 Bacitracin zinc ) Arsanilic acid ( 或 Arsanilate sodium ) |
4.4 ~ 55
50 ~ 100 |
促进生长,改进饲料效率
停药期 5 天 |
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Bacitracin Procaine penicillin G 或加 Arsenilic acid ( 或加 Arsenilate sodium ) |
至少 3.3 至少 0.66 ( 合计 4 ~ 55 ) 50 ~ 100 |
促进生长,改进饲料效率 添加 Arsanilic acid 及 Arsanilate sodium 时,停药期 5 天 |
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Bacitracin | 55 ~ 100 | 预防 C R D 及蓝冠病 | |
Bacitracin | 110 ~ 550 | 治疗 C R D、蓝冠病 | |
Bacitracin Arsanilic acid ( 或 Arsanilate sodium ) 或加 Procaine penicillinG |
占 50 ~ 75% 合计 55 ~ 110
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预防 C R D、蓝冠病及促进生长 改进饲料效率,停药期 5 天
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Bacitracin Arsanilic acid ( 或 Arsanilate sodium ) 或加 Procaine penicillinG |
合计 110 ~ 550 其用量为 138 ppm时,Bacitracin zinc 之含量应在 50 ~ 75%之间 | 治安 C R D、蓝冠病 停药期 5 天 |
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Bacitracin 加 Oxytetracycline 或Chlortetracycline |
55 或 110
55 或 110 |
两者之用量均为 55 ppm
时,其用法为预防 C R D、蓝冠病 两者之用量均为 110 ppm 时,其用法为治疗 C R D、蓝冠病 |
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Bacitracin ( 或 Bacitracin Zinc 或 Bacitracin methylene disalicylate ) | 11 或 55 | 其用量为 55 ppm
时,可维持或增加产率,自产蛋开始至四 ~ 六周後使用 其用量为 11 ppm 时,於产蛋四 ~ 六 周後使用 |
|
Bacitracin | 110 | 增加孵化率,有疾病发生或紧迫时用 | |
Bacitracin methylene disalicylate | 55 ~ 110 | 其用量为 55 ~ 110 ppm时可预防 CRD、蓝冠病,为 110 ppm时可治疗 CRD、蓝冠病 | |
Zinc Bacitracin | 55 ~ 110 或 110 | 其用量为 55 ~ 110 ppm 时,可预防 CRD、蓝冠病,其用量为 110 ppm时增加孵化率,及减少死亡率 | |
Zinc Bacitracin | 110 ~ 550 | 治疗 C R D、蓝冠病 | |
Zinc Bacitracin procaine penicillin G |
至少 3.3 ppm 至少 0.66 ppm;两者合计 4 ~ 55 |
提高增重速率、改进饲料利用效率 | |
Zinc Bacitracin Arsanilic acid 或 Arsanilate sodium |
50 ~ 110 或 110 ~ 550
50 ~ 100 |
其用量为 50 ~ 110 ppm时可预防 C
R D、蓝冠病,其用量为 110 ~ 550 ppm时可治疗 C R D、蓝冠病 停药期 5 天 |
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Zinc Bacitracin procaine penicillin G |
依 procaine penicillin G 15 加 Zinc Bacitracin 40 之比例混合 合计 55 | 维持或增加产蛋率,自开始产蛋後至四 ~ 六周使用 | |
Bacitracin Zinc procaine penicillin G |
依 procaine penicillin G 2.75 加 Zinc Bacitracin 8.25 之比例混合 合计 11 | 维持增加产蛋率,自产蛋四 ~ 六周後使用 | |
Bacitracin Zinc procaine penicillin G | 合计 110 | 维持及提高孵化率 | |
猪 | Zinc Bacitracin procaine penicillin G |
合计 11 ~ 55 | 提高增重速率及改进饲料效率 |
Zinc Bacitracin Arsanilic acid 或 Arsanilate sodium |
11 ~ 55 50 ~ 100 |
提高增重速率及改进饲料效率 停药期 5 天 |
|
Bacitracin ( 或 Bacitracin Zinc 或 Bacitracin methylene disalicylate ) | 11 ~ 55 | 促进生长,改进饲料效率 | |
Bacitracin ( 或 Bacitracin Zinc 或 Bacitracin methylene disalicylate ) | 55 ~ 110 或 110 | 用量为 55 ~ 110 ppm时可预防细菌性下痢;用量为 110 ppm时可治疗细菌性下痢 | |
Bacitracin ( 或 Bacitracin Zinc ) procaine penicillin G | 11 ~ 55 合计用量为 55 ~ 110 或 110 | 用量为 55 ~ 110 ppm时可预防细菌性下痢;用量为 110 ppm时可治疗细菌性下痢 | |
Bacitracin
( 或 Bacitracin Zinc ) 或加 procaine penicillin G 加 Arsanilic acid ( 或 Arsanilate sodium ) |
合计 55 ~ 110 ( Bacitracin 含量为 50 ~ 70% )
50 ~ 100 |
用量 55 ~ 110 ppm时可预防细菌性下痢;用量为 110 ppm时可治疗细菌性下痢 | |
肉牛 |
Bacitracin | 35 mg/头/天 | 提高肥育期之增重速率 |
Zinc Bacitracin | 35 ~ 20 mg/头/天 | 提高增重率,改进饲料效率 | |
Bacitracin methylene disalicylate | 70 mg/头/天或 250 mg/头/天 | 减少肝脓疡,其用量为 250 mg/头/天时,连续使用 5 天後停止 25 天,可再重覆依此法使用。 |
现代畜殖第十四集( 69年 7 ~ 12月 )、69年9月号 ( 23 ~ 26 )
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