动物药品概论
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(原名:动物用抗生素实用谈)
经济部农业司技正 宋华聪
第六节 安来霉素 ( 恩霉素 ) Enramycin
恩霉素是 1968 年 Higashide 等由日本西宫市土壤中之 Streptomyces fungicidicus No.B 5477 菌株所分离得到的一种内脂多 体抗生素,它最初被命名为 Enduracidin,1970 年起才改用 Enramycin,於 1973 年日本才正式核准制造,当作饲料添加物用,而不被推荐於当作注射剂。
一、恩霉素之化学性质及其构造:
Enramycin 是白色粉末,可溶於稀盐酸,而不溶於水,但其盐酸盐则可溶於水,Enramycin 在乾燥粉末状态甚安定,但对光较敏感,其水溶液在 pH 3.5 ~ 7.5 间较安定,强酸、强硷均易使它失效。
Enramycin 由 Enramycin A 及 Enramycin B 两种成分组合而成,其构造式如下:
Enramycin A:分子式 C107H138C l2N26O31 R=CH3
Enramycin B:分子式 C108H141C l2N26O31 R=C2H5OH
二、恩霉素之力价:
每公克之 Enramycin Hcl 之力价为 963 毫克。
三、恩霉素之抗菌作用机序:
Enramycin 之主要抗菌作用机序为抑制革兰氏阳性菌细胞壁之合成,而达到杀菌之目的,对其他细菌之抗菌力则甚弱。
四、恩霉素在动物体内之代谢情形:
Enramycin 经口投与时,被肠道之吸收率甚差,如以肌肉注射之方式给药,约 6 小时後可达血中浓度的高峰,以後渐渐下降,24 小时内仍有相当的浓度存在,於血中之浓度降低後,体内各脏器中之浓度渐渐升高,以肾脏中之浓度上升的最早,肝脏、脾脏等脏器之浓度上升较缓,由此可知 Enramycin 被组织之吸收率仍差,排泄率亦缓,它主由尿中排出体外。
五、恩霉素之毒性及其副作用:
Enramycin 对小白鼠之急性毒性 LD50 是 26 ~ 35 mg/kg ( 静脉注射 ),627 ~ 896 mg/kg ( 腹腔内注射 ) > 5 mg/kg ( 肌肉注射 ),> 10 mg/kg ( 经口投与 )。
肌肉注射 Enramycin 时,於注射部位会引起疼痛,红肿等炎症反应,同时亦会降低肝脏及肾脏之功能。
六、恩霉素在动物临床应用上之适应症:
Enramycin 主要对革兰氏阳性菌如 Staphylococci , Streptococci , Clostridium , Diplococci 等有杀菌作用,对於革兰氏阴性菌如 E. Coli , Salmonella , proteus , pseudomonas 等之抗菌力甚差。
目前 Enramycin 在动物临床应用上只当作生长促进剂,而不应用注射剂。
七、恩霉素当作生长促进剂之用法用量:
Enramycin 多应用其盐酸盐即 Enramycin HCL,其主要之功用为促进禽、畜生长,改进饲料效率用,其用量如下:
鸡:肉鸡饲料中添加 2.5 ~ 10 PPM,使用至 4 周龄止。
猪:肉猪饲料中添加 2.5 ~ 20 PPM。
第七节 硫 Thiopeptin
Thiopeptin 是 Miyairi 等,於 1970 年由 Streptomyces tateyamensis 菌分离而得的一种含硫多 体抗生素,亦是动物专用的抗生素之一,它在临床应用上亦只当作生长促进剂。
一、硫 之化学性质及其构造:
Thiopeptin 是淡黄色结晶粉末,无臭无味,不溶於水,它在乾燥粉末状态安定性较高,在 pH 4 ~ 6 之水溶液中亦安定,但在强酸、强硷环境中不安定。
Thiopeptin 之化学构造尚未完全明了,只知道分子量为 1900,分子式为 C72H90O22N18S6,它之构造及性质与 Siomycin,Thiostrepton 等类似。
ThiopeptinThiopeptin BThiopeptin A1、A2、A3、A4 等成分组合而成之混合物,但以 Thiopeptin B 为其主要成分。
二、硫 之抗菌作用机序:
Thiopeptin 之杀菌作用机序与其他之多 体抗生素相似,主要为对抗革兰氏阳性菌,细菌对它不易产生抗药性,目前亦未发现它们与其他抗生素之间会产生交叉抗药性之情形。
三、硫 在动物体内之代谢情形:
Thiopeptin 经口投与时,可被肠管吸收,如鸡一次给予 388 毫克之 Thiopeptin 时,其脏器如心、肺、肝、胆汁、肾、脾、肌肉等於 30 分钟至 24 小时内均可检出其存在,但在消化管中之 Thiopeptin 於 24 小时後已完全被排出,但如於饲料中添加 100 PPM 时,则在鸡之主要脏器检不出 Thiopeptin 之存在,猪之情形亦同,所以以一般之用量下,应该不会有残留之现象产生。
四、硫 之毒性及其副作用:
Thiopeptin 之毒性较低,小白鼠对 Thiopeptin 之急性毒性 LD50 为 660 ~ 780 mg/kg ( 腹腔内注射 ),> 5600 mg/kg ( 皮下注射 ),> 8000 mg/kg ( 经口投与 )。
五、硫 在动物临床应用上之适应症:
Thiopeptin 主要为对抗革兰氏阳性菌如 Staphylococci,Streptococci,Bacillus 等,目前它只应用於促进禽、畜之生长及改进饲料效率,而不当作注射剂。
六、硫 当作生长促进剂之用量:
小鸡饲料中添加 0.6 ~ 10 PPM。
仔猪饲料中添加 1 ~ 20 PPM。
现代畜殖第十四集( 69年 7 ~ 12月 )、69年11月号 ( 28 ~ 30 )
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